Бесплатная горячая линия

8 800 700-88-16
Главная - Другое - Список лекарств содержащих карбамазепин

Список лекарств содержащих карбамазепин

Карбамазепин


усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина — повышаться (в редких случаях). при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Карбамазепин после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки.

Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме крови через 4-24 часа после приема в разовой дозе. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме составляет 5-12 мкг/мл.

70 — 80 % карбамазепина связывается с белками плазмы. Степень биодоступности составляет 70-95 %.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина – 26-65 час, при длительном приеме, вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов печени, – уменьшается до 16-24 часов. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит – 10,11-эпоксид, который обладает противоэпилептическим действием.

Выводится с мочой (72 %) и с калом (23 %).

Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко.

Метаболизм карбамазепина снижен у людей пожилого возраста и у детей.

Контроль уровня карбамазепина необходимо проводить при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии.

Фармакодинамика Карбамазепин — противоэпилептическое средство. Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов, карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации.

Предотвращает или значительно уменьшает частоту эпилептических припадков, приводит к нормализации ЭЭГ. Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва, предупреждает развитие пароксизмальной боли. Анальгетическое действие карбамазепина при тригеминальной невралгии основано на уменьшении синоптической передачи в ядре тройничного нерва.

Механизм противосудорожного действия карбамазепина связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенцирования в спинном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембраностабилизирующим эффектом. Психотропное действие карбамазепина реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Nа-К-АТФазы и торможению цАМФ.

При этом не исключено ингибиторное влияние карбамазепина на нейропередачу в лимбической системе.

При несахарном диабете карбамазепин приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водного баланса.

ПаниАптека

  1. Карбамазепин табл. 0.2г №20 18 грн.
  2. КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин табл. 0.2г №50 Украина , Технолог ЧАО 38 грн.
  3. КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин-ФС табл. 200мг №20 Украина , Фарма Старт ООО 22 грн.
  4. КАРБАМАЗЕПИН таблетки Карбамазепин табл. 200мг №20 Украина , Здоровье ООО 18 грн.
  5. Карбамазепин таблетки Карбамазепин табл. 0.2г №20 Украина , Дарница ЧАО 21 грн.

показать еще

Полезное о здоровье

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина — карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции — нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм.

При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием). При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч.

с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия). При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом — возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития — возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита — карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином — возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином — возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином — возможно ослабление эффектов карбамазепина. При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.

Карбамазепин-акри®

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта. При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина — карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции — нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие. При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч.

с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия). При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом — возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития — возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита — карбамазепина-10,11-эпоксида. При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином — возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином — возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином — возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.

Карбамазепин (Carbamazepine)

Действующее вещество:Карбамазепин Аналогичные препараты:

  • таблетки внутрь Индия
  • таблетки внутрь Индия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Республика Сан-Марино
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • таблетки внутрь Россия
  • сироп внутрь Италия
  • таблетки внутрь Швейцария
  • таблетки внутрь Швейцария
  • таблетки внутрь Израиль
  • таблетки внутрь Израиль
  • Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: карбамазепин — 200 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 80,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 16,4 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 14,0 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 3,2 мг, тальк — 3,2 мг, магния стеарат — 3,2 мг. Описание:Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа:Противоэпилептическое средство АТХ: &nbspN.03.A.F.01 Карбамазепин Фармакодинамика:Карбамазепин является дибензоазепиновым производным.

    Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

    Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счет блокады «действие» — зависимых и потенциалзависимых натриевых каналов.

    При использовании в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, включавшее положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы препарата, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти. Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний.

    Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

    Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами.

    Способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена допамина и норадреналина. Фармакокинетика:Всасывание После приема внутрь всасывается почти полностью, при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно. После однократного приема таблетки средняя максимальная концентрация Сmах достигается через 12 часов.

    После однократного приема внутрь таблетки 400 мг, среднее значение Сmах неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл. При применении таблеток Карбамазепина прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания препарата.

    Равновесная концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до назначения терапии, дозы препарата и длительности лечения.

    Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).

    Распределение и связывание с белками плазмы крови Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови.
    Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови.

    Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет 0.8-1.9 л/кг. МетаболизмКарбамазепин метаболизируется в печени.

    Основным путем биотрансформации является эпоксидирование, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11- трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина в плазме.

    Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид. Является цитохром Р4503А4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита — 9-гидроски-метил-10-карбамоилакридана.Другой важный путь метаболизма карбамазепина — образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.ВыведениеПериод полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема препарата внутрь составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата — в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Показано, что у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ферменты печени (например, , ), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.При приеме внутрь карбамазепин-10,11-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов.После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом.

    Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде фармакологически активного 10,11- эпоксидного метаболита.

    После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксидирования.Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентовУ детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми.Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется. Показания:Эпилепсия: — сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; — генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; — смешанные формы эпилептических приступов.

    Карбамазепин, как правило, неэффективен при абсансах и миоклонус-эпилепсии. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения. Синдром алкогольной абстиненции.

    Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).

    Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

    Противопоказания:- Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата; — атриовентрикулярная блокада; — наличие в анамнезе эпизодов угнетения костномозгового кроветворения; — печеночные порфирии (например, острая перемежающаяся порфирия, поздняя кожная порфирия, вариегатная порфирия); — применение в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами); — детский возраст до 4-х лет. С осторожностью: В тех случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень числа лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, должен быть отменен.

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с гипонатриемией разведения, гипотиреозом.

    Карбамазепин следует немедленно отменить в том случае, если отмечаются признаки и симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций — например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Следует соблюдать осторожность при применении Карбамазепина у больных со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс (типичный или атипичный), из-за возможного усиления приступов.
    Следует соблюдать осторожность при применении Карбамазепина у больных со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс (типичный или атипичный), из-за возможного усиления приступов.

    Если это произойдет, следует отменить. Пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях сердца (включая декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность), печени (включая печеночную недостаточность), почек (включая почечную у недостаточность), побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об отмене ранее проводившегося лечения Карбамазепином, препарат следует назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии, и при обеспечении внимательного и регулярного контроля. Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы Карбамазепина следует подбирать с осторожностью.

    В случае развития проявлений и симптомов гиперчувствительности к Карбамазепину препарат следует немедленно отменить. Учитывая слабую м-холиноблокирующую активность препарата, следует соблюдать осторожность при назначении Карбамазепина пациентам с повышенным внутриглазным давлением и гиперплазией предстательной железы. Беременность и лактация:Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, чаще других предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

    Сообщалось о том, что , как из все основные противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательного подтверждения этого, которое было бы получено в результате контролируемых исследований с применением Карбамазепина в качестве монотерапии до настоящего времени не имеется.Имеются сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida) и других врожденных аномалий: дефектов развития черепно-лицевых структур, сердечно-сосудистой и других систем органов, гипоспадия.

    Следует с осторожностью применять препарат у беременных женщин с эпилепсией.В том случае, если женщина, получающая , забеременела или планирует забеременеть, или в случае необходимости назначения Карбамазепина впериод беременности, следует тщательно сопоставить ожидаемый эффект терапии и возможные осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности.

    При достаточной клинической эффективности женщинам детородного периода следует назначать в качестве монотерапии, так как частота развития врожденных аномалий плода при применении комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при назначении препаратов в качестве монотерапии.

    Следует назначать в минимальной эффективной дозе.

    Рекомендуется регулярный контроль концентрации активного вещества в плазме крови.

    Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику. Во время беременности не следует прерывать эффективное противо- эпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод.

    Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Сообщалось о том, что противоэпилептические средства усиливают этот дефицит. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих противоэпилептические средства.

    Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты. С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1. Описано несколько случаев эпилептических приступов и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали препарат одновременно с другими противосудорожными средствами.

    Кроме того, сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или пониженного питания у новорожденных, матери которых получали . Возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены.

    Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии Карбамазепином.

    Матери, принимающие препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций). Способ применения и дозы:Внутрь. Препарат можно принимать во время еды, после еды или в промежутках между приемами пищи.

    Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Эпилепсия По возможности, препарат следует применять в виде монотерапии.

    Препарат не применяют при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Доза карбамазепина подбирается индивидуально для достижения адекватного контроля судорожных состояний.

    Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови.

    При добавлении препарата к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу препарата повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Начальная доза карбамазепина для взрослых составляет 100-200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2-3 раза в сутки.
    Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2-3 раза в сутки.

    Некоторым пациентам может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 мг или 2000 мг. Невралгия тройничного нерва Начальная доза для взрослых составляет 200-400 мг в сутки.

    Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.

    Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 100 мг 2 раза в сутки.

    Синдром алкогольной абстиненции Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки.

    В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом).

    После разрешения острой фазы лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии. Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств Суточная доза составляют 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема).

    При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно.

    Прекращение приема препарата Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы, поэтому следует отменять постепенно в течение 6 месяцев и более.

    Если необходимо быстро отменить препарат у пациента с эпилепсией, переход на другое противоэпилептическое средство должен осуществляться под прикрытием показанного в таких случаях препарата.

    Применение у детей Основное показание для применения препарата у детей — эпилепсия. Данную лекарственную форму препарата следует применять для лечения тех же, что и у взрослых, форм эпилепсии у детей старше 4 лет. Лечение может быть начато с дозы 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, не более, чем на 100 мг в неделю.

    Детям в возрасте 4 лет и младше рекомендовано принимать препарат в виде других лекарственных форм (сироп). Начальная доза для детей в возрасте 4 лет и младше составляет 20-60 мг в сутки с постепенным повышением на 20-60 мг/сут через день. Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки ( в несколько приемов).

    Возраст ребенка Суточная доза 4-5 лет 200-400 мг/сут 6-10 лет 400-600 мг/сут 11-15 лет 600-1000 мг/сут Так как в отношении применения препарата по другим показаниям у детей достаточного количества достоверной информации нет, режим дозирования препарата рекомендовано подбирать в соответствии с возрастом и весом ребенка, не превышая указанные в таблице дозировки. Побочные эффекты:Определенные виды нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения препаратом, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы препарата или при лечении пожилых пациентов.

    Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови.

    В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию активного вещества в плазме крови. При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: «очень часто» — ≥1/10, «часто» — ≥1/100 — <1 0, "иногда" - ≥1/1000 -><1 000, "очень редко" -> Психические нарушения: редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, беспокойство, агрессия, ажитация, дезориентация; очень редко — активация психоза. Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости; часто — головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор /asterixis/, мышечная дистония, тики), нистагм; редко — орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, парез; очень редко — вкусовые нарушения, злокачественный нейролептический синдром.

    Со стороны кожи и ее придатков: очень часто — аллергический дерматит, крапивница, которая может быть значительно выраженной; иногда — эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко — системная красная волчанка, зуд; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический — эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос, острый генерализованный экзентематозный пустулез. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной. Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, и, возможно, гемолитическая анемия.

    Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако, в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно дать количественную оценку риска их возникновения. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4.7 случаев на 1 млн.

    населения в год, а апластической анемии — 2.0 случая на 1 млн.

    населения в год. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; нечасто — диарея, запор; редко — боли в животе; очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит.

    Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто — повышение уровня щелочной фосфатазы крови; иногда — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко — гранулематозный гепатит, печёночная недостаточность. Реакции повышенной чувствительности: редко — мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления, встречаются в различных комбинациях).

    Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко — асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

    При возникновении указанных выше реакций повышенной чувствитель­ности применение препарата должно быть прекращено.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; повышение или понижение артериального давления; очень редко — брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, сосудистый коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца, тромбофлебит, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии).Со стороны эндокринной системы: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко — повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы — снижение уровня L-тироксина (свободный тироксин, тироксин, трийодтиронин) и повышение уровня тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-гидрокси-колекальциферола в крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов.Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления; расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — мышечная слабость, очень редко — артралгии, мышечные боли или судороги.Со стороны дыхательной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.Изменение результатов лабораторных исследований: очень редко — гипогаммаглобулинемия. Передозировка:Передозировка проявляется обычно симптомами со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    При передозировке возможны следующие симптомы и жалобы: Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; нарушение сознания, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз. Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение и повышение артериального давления, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца и обмороки, вызванные остановкой сердца. Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

    Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; водная интоксикация (гипонатриемия разведения), обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона. Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы. Лечение Специфический антидот отсутствует.

    Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии пациентов; показана госпитализация.

    Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки. Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления.

    Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция нарушений водно-электролитного баланса.Особые рекомендации При развитии артериальной гипотензий показано в/в введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог — введение бензодиазепинов, например, диазепама или других противосудорожных средств, таких как (с осторожностью из-за усиления угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) — ограничение введения жидкости и осторожное в/в введение 0,9 % раствора хлорида натрия, что может способствовать предотвращению развития поражения головного мозга. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

    Сообщалось о неэффективности форсированного /диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа. Возможно повторное усиление симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием карбамазепина.

    Взаимодействие:Цитохром Р4503А4 (CYP 3А4) является основным ферментом, обеспечивающим образование карбамазепина-10,11-эпоксида (активного метаболита). Одновременное применение с препаратом ингибитором изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может вызвать побочные реакции.

    Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и, таким образом, к возможному снижению его концентрации в плазме и, следовательно, к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта препарата.

    Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина, и, как следствие, приводить к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является сильным индуктором CYP3A4 и ферментных печеночных систем первой и второй фазы и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися CYP3A4, может вызывать индукцию метаболизма и снижение концентрации их в плазме.
    Карбамазепин является сильным индуктором CYP3A4 и ферментных печеночных систем первой и второй фазы и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися CYP3A4, может вызывать индукцию метаболизма и снижение концентрации их в плазме.

    Поскольку превращение карбамазепин-10,11- эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы, применение Карбамазепина вместе с ингибиторами эпоксидгидролазы может приводить к повышению в плазме крови концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида.Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина в плазме крови: декстропропоксифен, , , макролидные антибиотики (например, , тролеандомицин, , ); , , нефазодон, , , вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, — , , , ), , терфенадин, , , ингибиторы вирусной протеазы для лечения ВИЧ-инфекции (например, ), , , , , , дантролен, , (у взрослых, только в высоких дозах), возможно — , дезипрамин.Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу препарата и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови.Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида вплазме крови: локсапин, , , прогабид, , валноктамид и вальпромид.Поскольку повышение уровня карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу Зептола и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме крови: фелбамат, метсуксимид, , , фенсуксимид, и фосфенитоин, , , , , , или , растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), и хотя данные частично противоречивы, возможно, также . При одновременном применении с вышеуказанными препаратами может потребоваться; коррекция дозы Карбамазепина.Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапииПри совместном применении с карбамазепином возможно снижение концентрации в плазме, уменьшение или даже полное прекращение действия некоторых препаратов.При одновременном применении с карбамазепином может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: метадон, , феназон (антипирин), , , пероральные антикоагулянты (, фенпрокумон, дикумарол и ), , , , трициклические антидепрессанты (, , нортриптилин, ), клобазам, , , фелбамат, , , , тиагабин, , , , , , , , , бромперидол, , , , , применяемые при терапий ВИЧ-инфекции (, , ), , , , блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например, ), , пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостероиды (например, , дексаметозон), , ; левотироксин, препараты, содержащие эстрогены и/илипрогестерон.Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина — повышаться (в редких случаях).Комбинации, которые следует принимать во вниманиеПри назначении карбамазепина вместе с леветирацетамом в отдельных случаях отмечалось усиление токсического действия карбамазепина.Известны сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он применялся одновременно с карбамазепином.Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации — даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови. Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония бромид).

    В случае применения такой комбинаций лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.Сообщалось о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Препарат может снижать терапевтический эффект пероральных контрацептивных препаратов вследствие индукции микросомальных ферментов.Карбамазепин, так же как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя.

    В связи с этим, пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме. Особые указания:Препарат обычно неэффективен при абсансах (petit mal) и миоклонических приступах. Препарат должен применяться только при условии обеспечения регулярного медицинского наблюдения.

    Во время применения препарата с различной частотой отмечается преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Однако в большинстве случаев эти явления преходящи и обычно не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза.

    Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию железа в сыворотке крови. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение кровоизлияний, геморрагий в виде петехий или пурпуры.При применении Карбамазепина очень редко отмечались тяжелые дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    При развитии тяжелых (в ряде случаев угрожающих жизни пациента) кожных реакций, пациент должен быть госпитализирован в стационар. В большинстве случаев синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла развивались в первые месяцы терапии препаратом. По данным ретроспективного анализа применения препарата у пациентов китайской национальностей имеется корреляция между частотой тяжелых дерматологических реакций и наличием в геноме пациента аллеля HLA-B*1502 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA).

    При применении карбамазепина у пациентов в странах Азиатского региона (Тайвань, Малайзия, Филиппины), где отмечается высокое распространение аллеля HLA- В* 1502, было выявлено повышение частоты развития (от градации «очень редко» до «редко») синдрома Стивенса-Джонсона. Частота распространения аллеля HLA- В* 1502 составляет: на Филиппинах и среди некоторых групп населения Малайзии — более 15%.

    Частота распространения аллеля HLA-BM502 в Корее и Индии составляет 2% и 6%, соответственно. Распространенность данного аллеля у лиц европеоидной, негроидной рас, у латиноамериканцев, индейцев и японцев незначительна.При назначении карбамазепина возможным носителям аллеля HLA-B*1502 (например, лицам китайской национальности) рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю.

    Назначать препарат носителям данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск.

    У лица европеоидной, негроидной и американоидной рас проведение генотипирования по аллелю HLA-B*1502 перед назначением Карбамазепина необязательно. Пациентам, уже получающим терапию Карбамазепином, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения препарата (вне зависимости от наличия HLA-B* 1502 аллеля).

    Однако результаты генотипирования по аллелю HLA-B*1502 не должны влиять на степень контроля за состоянием больного и настороженность врача в, отношении тяжелых кожных реакций. Развитие синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла возможно у пациентов отрицательных по аллелю H-LAВ* 1502. Также во многих случаях у лиц китайской национальности, положительных по аллелю HLA-B*1502, при применении Карбамазепина не отмеча­лось развития синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла.Влияние других факторов, таких как доза противосудорожных лекарственных средств, комплаентность пациентов, одновременная терапия другими препаратами, сопутствующие заболевания или уровень контроля дерматологических реакций, на частоту развития и распространенность тяжелых кожных реакций не установлено.

    Слабо выраженные кожные реакции, например, изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Тем не менее, поскольку дифференциальная диагностика между ранними проявлениями тяжелых кожных реакций и слабо выраженными преходящими кожными высыпаниями может быть затруднена, при развитии любых кожных реакций пациент должен находиться под наблюдением врача (с целью своевременного прекращения терапии препаратом в случае ухудшения состояния пациента).Взаимосвязь между наличием в геноме аллеля HLA-A*3101 и развитием нетяжелых кожных реакций (таких как синдром гиперчувствительности, изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) не установлена.При развитии гиперчувствительности к Карбамазепину у больных могут наблюдаться как отдельные поражения кожи, печени, кровеносной и лимфатической систем или других органов, так и их сочетание, что следует рассматривать как системную реакцию. Пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину следует информировать о возможности в 25-30 % случаев развития реакций повышенной чувствительности на .Перекрестная реакция повышенной чувствительности встречается также между карбамазепином и фенитоином.Перед началом лечения препаратом и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и уровня мочевины в крови.

    Перед назначением Карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени следует немедленно отменить.

    Препарат обладает слабой м-холиноблокирующей активностью.

    Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом препарата к настоящему времени не доказана.Препарат может снизить эффективность лекарственных средств, содержащих эстрогены и/или , поэтому женщинам детородного возраста в период лечения препаратом следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.Хотя взаимосвязь между дозой препарата, концентрацией карбамазепина в плазме крови, его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение концентрации карбамазепина может быть целесообразным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов, для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств. Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы.

    Если необходимо отменить препарат у больного эпилепсией, переход на другое противоэпилептическое средство должен осуществляться под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).Перед назначением препарата ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок.У пациентов, получающих противоэпилептические препараты, отмечается повышенный риск возникновения суицидального поведения, в том числе мыслей о суициде.

    В связи с этим, следует тщательно контролировать состояние пациента с целью своевременного выявления прогрессирования депрессии, суицидального поведения, других изменений в настроении или необычного поведения пациента. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Способность пациента, принимающего , к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружений и сонливости.

    Поэтому при управлении автотранспортом и работе с механизмами пациенту следует проявлять осторожность.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 200 мг. Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.По 20 или 50 таблеток в банку светозащитного стекла или банку полимерную или во флакон полимерный или импортный флакон из пластика.Каждую банку или флакон, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-002649 Дата регистрации:26.09.2011 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО Россия Производитель: &nbsp Россия Представительство: &nbspСЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО Россия Дата обновления информации: &nbsp07.12.2017 Иллюстрированные инструкции Закрыть Инструкции

    Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов

    Начальная дозировка составляет 200-400 мг.

    При необходимости осуществляется повышение дозировки не более чем на 200 мг в день до полного купирования болевого синдрома. Заем дозировка снижается до минимально эффективной дозы.

    Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 100 мг дважды в день.

    С осторожностью.

  • Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников);
  • недостаточность функции печени и почек;
  • пожилой возраст;
  • угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе);
  • гиперплазия предстательной железы;
  • повышение внутриглазного давления;
  • смешанные формы эпилептических приступов, включающие абсанс, типичный или атипичный, и миоклонические приступы (учитывая возможное усиление приступов).

  • КАРБАМАЗЕПИН Инструкция по применению

  • Гость 2 ноября, 2017 год мне прописали карбамазепин пить 3 раза в день я все время хочу спать мне прописали карбамазепин пить 3 раза в день я все время хочу спать
  • Гость 23 ноября, 2016 год мне приписали этот препарат, но я пока что не прочитал от начала до конца, как этот препарат вредит самому человеку. ужоснах!!!!! неееееее, лучше поищу другой, менее токсичный препарат, потому что этот препарат меня в могилу сведет.

    мне приписали этот препарат, но я пока что не прочитал от начала до конца, как этот препарат вредит самому человеку. ужоснах!!!!! неееееее, лучше поищу другой, менее токсичный препарат, потому что этот препарат меня в могилу сведет.

  • klipa 20 мая, 2016 год незнаю как вы там лечитесь,но я сегодня попробывал карбамазепином разагнать лирику и у меня получилось с пол таблетки ,через часа 3 остальные пол таблетки сожрал и норм снбя чухаю)))) незнаю как вы там лечитесь,но я сегодня попробывал карбамазепином разагнать лирику и у меня получилось с пол таблетки ,через часа 3 остальные пол таблетки сожрал и норм снбя чухаю))))
  • Алена 6 февраля, 2015 год Карбамазепин прописывали моему отцу после последствий от алкоголизма. Пил он этот препарат долго, по моему на протяжении 3-х лет. Когда ситуация стабилизировалась, папа бросил пить эти таблетки.

    Так у него такая ломота началась, что он был вынужден пить опять эти таблетки. Хотя многие на форумах говорят, что Карбамазепин не вызывает.

    Карбамазепин прописывали моему отцу после последствий от алкоголизма.

    Пил он этот препарат долго, по моему на протяжении 3-х лет.

    Когда ситуация стабилизировалась, папа бросил пить эти таблетки. Так у него такая ломота началась, что он был вынужден пить опять эти таблетки. Хотя многие на форумах говорят, что Карбамазепин не вызывает зависимости.

    По своему опыту могу сказать, что вызывает.

    И только благодаря хорошему врачу, папе удалось бросить пить эти таблетки. А еще говорят, что Карбамазепин вызывает также галлюцинации. У меня закрадывается такое впечатление, что это наркотик.

    Да, от одного помогает, а другое калечит. Ужас. А еще слышала, что Карбамазепин сильно бьет по печени и тот кто его принимает должен почаще сдавать анализы.

  • Состав

    В одной таблетке содержится 200 мг активного компонента – карбамазепина.

    Для усиления эффекта его действия и лучшего усвоения организмом в производстве используются также:

    1. натрия крахмалгликолят;
    2. магния стеарат;
    3. натрия лаурилсульфат.
    4. целлюлоза микрокристаллическая;
    5. повидон;

    Производят в виде таблеток 200 мг.

    Активный элемент — «Карбамазепин». Дополнительными составляющими являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активный компонент является производным дибензазепина.

    Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка.

    У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга— Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

    Побочные действия карбамазепина

    Головокружение, галлюцинации, возбуждение, депрессия, активация психоза, агрессивное поведение, головная боль, нарушения аккомодации, диплопия, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нистагм, шум в ушах, нарушения речи (невнятная речь, дизартрия), изменение вкусовых ощущений, аномальные непроизвольные движения, парестезии, периферический неврит, симптомы пареза и мышечная слабость, AV блокада, гипо — или гипертензия, застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболии, интерстициальный нефрит, дисфункция почек, нарушение сексуальных функций, тошнота, увеличение уровня ферментов печени, рвота, гепатит, желтуха, остеомаляция, умеренная лейкопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, тромбоцитопения, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, волчаночноподобный синдром (крапивница, кожная сыпь, гипертермия, боли в суставах, горле, слабость), эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.

    Карбамазепин (Carbamazepine) инструкция по применению

    Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени.

    Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови.

    Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ.

    Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

    Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

    Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

    Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

    Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина — повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

    Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

    Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола.

    Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

    Последние новости по теме статьи

    Важно знать!
    • В связи с частыми изменениями в законодательстве информация порой устаревает быстрее, чем мы успеваем ее обновлять на сайте.
    • Все случаи очень индивидуальны и зависят от множества факторов.
    • Знание базовых основ желательно, но не гарантирует решение именно вашей проблемы.

    Поэтому, для вас работают бесплатные эксперты-консультанты!

    Расскажите о вашей проблеме, и мы поможем ее решить! Задайте вопрос прямо сейчас!

    • Анонимно
    • Профессионально

    Задайте вопрос нашему юристу!

    Расскажите о вашей проблеме и мы поможем ее решить!

    +